Individuální nesnášenlivost drogy nás nutí hledat analogy alopurinolu, který má široké spektrum vedlejších účinků. Nejbližší strukturní analog je hypoxantin.
Akce a analogy
Alopurinol porušuje syntézu kyseliny močové. To snižuje hladinu solí v moči a dalších tělesných tekutinách, což zabraňuje vzniku ledvinových kamenů. Cena se pohybuje od 58 do 112 rublů za balení po 10 kusech.
Všechny analogy alopurinolu s dnou mají přibližně stejné složení, ale v různých dávkách as malými odchylkami. Proto jsou vedlejší účinky přibližně stejné. Jejich projev závisí na individuálních vlastnostech organismu. Ošetřující lékař by se měl před předepsáním konkrétního léku seznámit s lékařskou anamnézou pacienta a učinit volbu ve prospěch alternativy ke snížení rizika vedlejších účinků.
Nahrazuje velkou rozmanitost alopurinolu, ale jejich působení je identické. Všechny tyto látky snižují syntézu kyseliny močové, aby se snížilo riziko vzniku ledvinových kamenů a močového měchýře. Jakýkoliv analog alopurinolu má léčivý účinek. Syntéza enzymu xanthin oxidasa, která mění xanthin na kyselinu močovou, je narušena. Jak nahradit alopurinol, pokud dojde k selhání ledvin nebo jater? Azathioprin může být nahrazen alopurinolem.
Vlastnosti léčiva
Alopurinol je předepisován pro dnu, ale ne jen. Léčba hyperurikémie je léčena tímto lékem nebo jeho analogy. Allopurinol je nejméně neškodný a má méně vedlejších účinků. Nežádoucí účinky se zpravidla vyskytují u pacientů, kteří trpí renální nebo jaterní insuficiencí, oslabením srdečního svalu a onemocněním dásní.
To znamená, že s jinými vysokými zdravotními indikacemi jsou nepříjemné následky téměř nepostřehnutelné, protože tělo je schopné se s nimi vyrovnat. Po 65 letech věku je obzvláště obtížné najít léčbu bez vedlejších účinků.
Když pacient přijde se stížnostmi na vedlejší účinky alopurinolu, lékař zruší léčivo, dokud všechny projevy nezmizí. Po vyzvednutí analogu. Jsou situace, kdy jsou vhodnější levnější protějšky s velkým seznamem nepříjemných následků.
Jmenování alopurinolu a jeho analogů: t
- Kožní onemocnění. Včetně psoriázy, kopřivky, dermatitidy.
- Urolitiáza s tvorbou urátů. Útoky dny.
- Cytostatická a radiační terapie nádorů s poruchou funkce ledvin.
- Primární a sekundární hyperurikémie doprovázená zvýšenou tvorbou urátů a kyseliny močové.
Alopurinol eliminuje tvorbu solí a zabraňuje jejich patologickému hromadění v tkáních těla. Pokud dna není vyslovována jasně, pak ne více než 200-300 mg léku je předepsáno denně. Dávka rozdrcená do několika fází. Je-li dna vyjádřena v případě jiných nemocí, kdy hladina urátů překračuje všechny přípustné normy, je předepsáno až 600 mg denně.
Účinek je pozorován po dobu 2-3 dnů. Alopurinol není předepsán, pokud může být hladina kyseliny močové regulována dietou. Náhrada alopurinolu za dnu v některých případech může být způsobena nedodržováním předpisů lékařů.
Lékaři často zaznamenávají situace, kdy k nim přicházejí pacienti s důchodovým věkem, kteří jsou příliš líní, než aby dodržovali dietu a předpisy lékařů. Chtějí být předepsány lék, který nemá vedlejší účinky, je neškodný, ale vyřeší jejich problém a umožní jim jíst tak, jak chtějí.
Je třeba být realistický. Neexistuje žádný způsob, jak, aniž by něco dělal a nebral, udržel obvyklý způsob života, aby se zbavil otravných útoků. Pacienti trpící dnou, musíte se věnovat změně ve stravě. Pijte více tekutin, zejména při mytí pilulek.
Analogy alopurinolu, jako je Allupol, azathioprin, purinol, mají podobné složení. Procentní poměr účinné látky a dalších složek je odlišný. Analogy hledají, pokud nejsou spokojeni s léčivým účinkem nebo vedlejšími účinky. Účinek vedlejších účinků je však pozorován zejména v případě, že existují další zdravotní problémy: renální, jaterní, srdeční selhání nebo alergické reakce.
Dávkování alopurinolu pro prevenci dny
Alopurinol: účinné léčivo pro léčbu dny
Dna - nemoc aristokratů v minulosti - v moderním světě je výsledkem narušeného metabolismu (metabolismu) v lidském těle. Léčba dny pro život, a to bez ohledu na to, jak žádoucí, bude muset přijmout.
Léčebná terapie pro dnu artritidu zahrnuje použití nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), glukokortikosteroidů (GC) a antiartritidy. Pokud se NSAIDs a HA použijí k úlevě od akutních záchvatů, jsou pro prevenci exacerbací zapotřebí léky s dobrým urikosurickým účinkem. Alopurinol pro dnu je nejúčinnějším způsobem, jak zlepšit vylučování kyseliny močové ledvinami.
Alopurinol (Milurit) nemá přímý analgetický účinek, proto je zbytečné, aby exacerbující dna zmírnila bolest. VUT: pravidelné užívání této drogy pomáhá v budoucnu odstranit bolest.
Indikace pro použití
- Primární a sekundární dna.
- Onemocnění ledvin s tvorbou urátů.
- Primární a sekundární hyperurikémie.
- Cytostatická a radiační terapie novotvarů.
- Psoriáza
- Masivní léčba kortikosteroidy.
- Při komplexní léčbě epilepsie u dětí.
Podrobné informace o mechanismu účinku léku a indikacích naleznete v návodu k použití nebo u svého lékaře.
Způsob použití
Tablety se užívají po jídle. Lékař vypočítá denní dávku léku s ohledem na závažnost onemocnění a koncentraci kyseliny močové v krvi.
Pro léčbu kloubů naši čtenáři úspěšně používají SustaLife. Vzhledem k popularitě tohoto nástroje jsme se rozhodli nabídnout vám vaši pozornost.
Více zde...
Obvykle začínají léčbu s minimálními dávkami, postupně je zvyšují na požadovanou úroveň pod kontrolou krevního testu: množství kyseliny močové se snižuje o 2 až 3 dny alopurinolu a do 7 až 10 dnů dosáhne normy. S poklesem hladiny kyseliny močové v krvi se také upraví dávkování léku. S přísným dodržováním průběhu léčby po šesti měsících přichází plná normalizace urikémie. Po dosažení stabilního terapeutického účinku převede lékař pacienta na udržovací dávky alopurinolu.
Účinnost žádosti
Pokud užíváte alopurinol, přesně podle doporučení lékaře, můžete po šesti měsících nebo roce pozorovat významný pokrok: intenzita a četnost záchvatů dnové artritidy se stává méně a méně častou, tophi se začínají rozpouštět (uzliny omezené pojivovou tkání - soli kyseliny močové).
Během léčby lékem se netvoří ledvinové kameny (uráty).
Vlastnosti použití a kontraindikace
Léčba alopurinolem je dlouhodobý a kontinuální proces. Je možné, i když ne žádoucí, přestávku na 2-3 týdny, ale na stav normálních hodnot krve a moči a pouze se souhlasem lékaře.
Nedoporučuje se přerušit léčbu na vlastní pěst, jako by byl alopurinol zrušen, hladina kyseliny močové se začne zvyšovat o 3-4 dny.
Tento antiartritický lék není kombinován s některými léky - tento bod musí být vzat v úvahu ošetřujícím lékařem.
Hlavním požadavkem pro léčbu této drogy je přísné dodržování diety. Sebemenší chyba ve výživě snižuje veškeré úsilí lékaře a pacienta na "ne".
Užívání alkoholu během léčby alopurinolem je zakázáno, protože snižuje účinnost léku.
Mezi hlavní kontraindikace patří:
- selhání ledvin;
- období těhotenství a laktace;
- idiopatická hemochromatóza;
- zhoršení dnové artritidy;
- individuální citlivost na lék.
Léčba alopurinolem by neměla začínat v době útoku dny, musíte nejprve zatknout syndrom bolesti! Pokud se onemocnění zhoršuje při užívání pilulek (nesprávná dávka nebo počáteční období léčby), pak nelze alopurinol zrušit!
Nežádoucí účinky a předávkování
Výrazný vedlejší účinek užívání tablet nebyl pozorován, léčivo je obvykle dobře snášeno pacienty. Mohou však existovat reakce z gastrointestinálního traktu - nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha; alergické projevy - svědění, pálení, hyperémie, vyrážka podobná kopřivce, dermatitida; na straně nervového systému - poruchy spánku, deprese, amnézie; na straně hematopoetického systému - leukopenie, leukocytóza, eosinofilie.
V počátečních stadiích léčby postižených kloubů se může objevit artralgie (zvýšená bolest), tj. Exacerbace onemocnění.
Předávkování, symptomy: závratě, gastrointestinální poruchy, oligurie (vylučovaná malá moč denně).
Recenze pacientů o tomto léku jsou velmi odlišné, od ostře negativních až nadšených. Samo o sobě, lék je dobrý a účinný, a ti lidé, kteří správně zvolili dávkování, ne chlubit se o alopurinol. Nespokojení se buď stali pacienty bezohledných lékařů a dávka byla nesprávně zvolena, nebo po přečtení informací o pilulkách samy lékali a nesprávně si je vzali - i když všichni již vědí, že lékař by měl předepsat alopurinol a zvolit dávku podle laboratorních testů.
Cena alopurinolu je poměrně nízká (v průměru 80-100 rublů), což je velmi důležité, protože lék musí být užíván na celý život, což znamená, že finanční náklady budou pravidelné.
Analogy léku - Alopron, Allupol, Sanfipolol, Purinol, Allopurinol-Egis. Ve všech z nich je aktivní složkou alopurinol.
Možná v budoucnu, protože medicína a léčiva se rychle vyvíjejí, a objeví se lék, který tuto nemoc podmaní jen jednou pilulkou. Prozatím je to jen sen. Dnes je alopurinol jedinou a ve skutečnosti účinnou léčbou dnové artritidy.
Poznámky
Host - 01/19/2017 - 23:57
Gully - 06/11/2017 - 19:22
Vasya - 01/10/2018 - 09:45
Host - 16.10.2017 - 20:20
Host - 02/03/2018 - 14:55
Přidat komentář
Moje spina.ru © 2012—2019. Kopírování materiálů je možné pouze s odkazem na tuto stránku.
POZOR! Všechny informace na těchto stránkách jsou pouze pro informaci nebo populární. Diagnóza a předepisování léků vyžadují znalost lékařské historie a vyšetření lékařem. Proto důrazně doporučujeme, abyste se poradili s lékařem o léčbě a diagnóze, a ne sami léčit. Uživatelská smlouva pro inzerenty
Droga "alopurinol": analogy, hodné pozornosti a recenze
"Alopurinol" je léčivo, které účinně snižuje koncentraci kyseliny močové. Tím je zabráněno jeho ukládání v močovém měchýři, ledvinách, kloubech. Urolitiáza je jednou z nejznámějších onemocnění. Kameny v ledvinách a močovém měchýři mají odlišnou povahu, proto je léčebný režim zvolen individuálně.
Lék brání zvýšení a depozici urátů. Pro lék "Alopurinol" instrukce ukazuje, že může narušit mechanismus tvorby kyseliny močové. S pomocí léku je aktivita xanthin oxidasy potlačena.
"Alopurinol". Dávkování a složení
V prodeji můžete najít lék ve dvou formách: "Alopurinol" 100 a 300. Jako součást:
- 1-H-pyrazolo- (3,4-d) -pyrimidin-4-ol nebo alopurinol - v dávce 100 nebo 300 mg.
- Pomocné látky: stearát hořečnatý, laktóza, škrob, polyvidon, mastek, amylopektin glykolát sodný.
Jaké nemoci jsou předepsány?
Lék "alopurinol" je předepsán pro:
- dna;
- onemocnění ledvin;
- lymfosarkom, akutní leukémie,
- chronická myeloidní leukémie;
- traumatická zranění;
- cytostatická a radiační terapie;
- Lesch-Nyenův syndrom;
- masivní glukokortikoidní terapie;
- urátovou nefropatii.
Na začátku kurzu je předepsána minimální dávka 100 mg, aby se zjistily vedlejší účinky a možné komplikace s alopurinolem. Pokud nejsou žádné negativní reakce, je dávka léku vypočtena z kyseliny močové v krvi. Poté se zvyšuje v krocích po 100 mg.
Vedlejší účinky
Vedlejší účinky léčiva "alopurinol":
- anémie, agranulocytózy, leukocytózy, trombocytopenie;
- zvýšený krevní tlak, bradykardie, perikarditida;
- akutní selhání ledvin, proteinurie, snížená účinnost, periferní edém;
- snížené vidění, ztráta nebo zkreslení chuti, amblyopie;
- nevolnost, zvracení, průjem, cholestatická žloutenka;
- neuropatie, bolesti hlavy, ospalost, deprese;
- alergické reakce.
Kontraindikace
Není předepsán pro nesnášenlivost alopurinolu nebo dalších složek. Zakázáno pro osoby s poškozením jater, renální dysfunkcí, akutním záchvatem dny, primární hemachromatózou, těhotnými a kojícími ženami.
Náklady na tento lék od 80 do 100 rublů. Záleží na regionu a lékárenské síti.
Recenze
O drogě většinou pozitivní recenze. Účinný s urolitiázou, odstraňuje uráty z těla. Zasahuje do jejich nové depozice. Nejčastěji dobře snášené, vedlejší účinky, pokud se projeví, pak ve formě zvýšení krevního tlaku. K dispozici za cenu.
"Alopurinol". Analogy
Léčivo "alopurinol" má více než 14 analogů. To znamená, že pacienti, kterým byl tento lék předepsán lékařem, mají právo volby. Mezi hlavní indikace pro užívání všech následujících léků patří nejen léčba dny, ale také nadměrné hromadění kyseliny močové v krvi (hyperurikémie) nejrozmanitější geneze.
Indikace také zahrnují kombinaci dny s urátovou nefropatií, selháním ledvin, nefrolitiázou. Další indikace je považována za zvýšenou tvorbu urátů v důsledku přítomnosti enzymových poruch. Kromě léčby může být tento lék také použit k prevenci nefropatie při léčbě rakoviny, jakož i k úplnému hladovění.
Každá forma má své vlastní vedlejší účinky, které nejsou příliš mnoho a jejich projevy jsou poměrně vzácné, ale musíte o nich vědět. Například nejběžnější: únava, průjem, slabost, plešatost, zhoršená krev. To potvrzuje lék "Allopurinol" instrukce.
Jedním z nejpopulárnějších a nejznámějších analogů je „Allo“, který má stejnou účinnou látku jako „alopurinol“, a proto může být právem považován za jeho plnou náhradu. Dávkování závisí na stavu pacienta. Například, pokud jsou příznaky mírné, měli byste užívat 200-300 mg denně, a pokud jsou příznaky výrazné, pak 400-600 mg denně. Tablety se užívají dvakrát denně po jídle nebo během jídla, například bezprostředně po snídani. Další údaje včetně vedlejších účinků, kontraindikací a indikací plně odpovídají původnímu léčivu.
Jaké jsou další analogy léčiva "alopurinol"?
"Allupol"
"Alupol" je další analog "alopurinolu", který se vyrábí také v tabletách a má stejný mezinárodní název a účinnou látku. Než však nahradíte jeden lék jiným, měli byste se poradit s odborníkem. Minimální denní dávka je 100-200 mg léčiva a maximum - 900 mg. Za žádných okolností nedoporučujeme překročit uvedené číslo. Použití přípravku "Alupol" je kontraindikováno u pacientů s onemocněním jater a ledvin. V průběhu léčby je nutné pečlivě kontrolovat fungování těchto orgánů.
"Zilorik"
"Ziloric" je generický cizí analog "alopurinolu". Jeho cena několikrát převyšuje cenu domácích drog, i když složení a indikace pro použití se plně shodují s ruskou drogou. Počáteční dávka obvykle nepřesahuje 300 mg pro mírný stupeň onemocnění, 600-800 mg je předepsáno pro těžké stadium. Starší pacienti a lidé s onemocněním ledvin by měli užívat lék přísně individuálně podle dávkování předepsaného lékařem nebo jej nahradit lékem na bázi jiné účinné látky.
Existují další analogy léčiva "alopurinol".
"Milurit"
„Milurit“ je poměrně populární zahraniční náhradou za původní léky, je však obtížné ji najít v lékárnách.
Analogy pro úpravu dny: "Sanfipurol", "Allozim", "Remid", "Allopin", "Purinol", "Alopurinol Nycomed", "Apo-allopurinol", "Allopurinol-Teva", "Allopol", "Allopurinol-Egis ".
Cena léků závisí na počtu tablet v balení a dávkování, ale v průměru je to od 65 do 150 rublů. Jedna z nejprodávanějších a často předepsaných dávek je 100 mg. Ale pro pacienty s progresivním onemocněním nebo jeho těžkou formou je nákup finančních prostředků nerentabilní, protože jeho dávkování je příliš malé a pro získání požadovaného množství účinné látky v dávce 600-900 mg budete muset okamžitě vypít 6-9 tablet, což je velmi nepohodlné. Proto se u pacientů, kteří potřebují vyšší dávkování, doporučuje 300 mg. Pokud však balení s dávkou 100 mg obsahuje 50 tablet, v balení s 300 mg pouze 30 tablet.
Řekněme několik dalších analogů "alopurinol."
Seznam náhrad je známý lék Allopurinol-Egis, vyráběný v Maďarsku farmaceutickou společností Egis. Tento výrobce je považován za předního výrobce léků na dnu.
Oblíbeným výrobcem generik je německá farmaceutická společnost Sandoz, která vyrábí léky, které se od složení liší od originálu.
Dalším mezinárodně známým výrobcem generik je Teva, která vyrábí levná analoga originálních léčiv.
"Colchicine"
Léky podobné působení "alopurinolu" a používané jako jeho náhrada, ale nejsou jeho analogy, jsou uvedeny níže.
Pro moderní medicínu, Colchicine je jeden z nejlepších léků používaných k léčbě dny. Chápeme, co je lepší - "Colchicine" nebo "Allopurinol"?
"Kolchicin" působí jako anestetikum, neutralizuje tvorbu solí ve tkáních a minimalizuje migraci leukocytů v postižené oblasti. Léčivo je rostlinné, protože hlavní složka obsahuje podzimní podzimní šafrán, a proto jej lze použít nejen pro léčbu, ale i pro prevenci.
Pacienti to dobře snášejí. Účinnost léku závisí na správnosti recepce. Maximální dávka nesmí překročit 10 tablet denně. Průběh léčby je ukončen na předpis a po dosažení požadovaného výsledku. "Kolchicin" nelze užívat u pacientů s jaterní a renální insuficiencí, s přecitlivělostí na kteroukoli složku léčiva. Rovněž je třeba dbát zvýšené opatrnosti během těhotenství a po konzultaci s odborníkem. Vedlejší účinky a předávkování léky mohou způsobit průjem a zvracení. Pokud má pacient atypické vedlejší účinky, musíte okamžitě přerušit léčbu a poraďte se se svým lékařem. Lék nemůže být užíván po dlouhou dobu, protože je plný hrozby leukopenie a anémie.
„Fullex“
Nedávno, “Fulflex” je docela populární droga. Vyrábí se ve 2 formách - pilulkách a smetaněch - což umožňuje léčit nemoc, a to jak venku, tak uvnitř. Léčivo patří k prostředkům, které mají krátkodobý účinek a mají protizánětlivý a analgetický účinek. Složení lékových extraktů jalovce a šalvěje, vonných martinií, eukalyptových silic, vrbové kůry, koňského kaštanu, březové kůry, vitamínů PP a E.
Ostatní náhražky
Dočasné zastavení dnové artritidy lze zastavit pomocí Voltarena. Současný příjem tablet a masti pomáhá dosáhnout maximálního účinku. První den se lék užívá v dávce 200 mg a poté 150 mg denně a mast se třikrát denně třese.
Diclofenac a ibuprofen mají podobný účinek, snižují teplotu, zmírňují bolest, otok a zánět. Stejný režim se používá pro naproxen. Všechny tyto léky jsou zakázány během těhotenství.
Jak účinná bude léčba závisí na délce léčby a dodržování dávky. Ukončení léčby po zmizení příznaků by bylo nepřiměřené. I po zmírnění bolesti musí lék pokračovat až do konce kurzu. Pokud budete postupovat podle tohoto schématu, můžete se s nemocí docela účinně vypořádat a zapomenout na bolest navždy.
Posoudili jsme analogy léku "Allopurinol", ceny, recenze, návod k použití.
Analogy alopurinolu egis
* Maximální přípustná maloobchodní cena léků je stanovena v souladu s nařízením vlády Ruské federace č. 865 ze dne 29. října 2010 (pro léčiva, která jsou na seznamu)
Analogy Allopurinol-Egis:
Návod k použití:
Lék se užívá perorálně s velkým množstvím čisté, studené vody.
Děti do 10 let užívají lék v množství 5–10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, děti od 10 do 15 let užívají lék v množství 10–20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
Vzhledem k závažnosti onemocnění je předepsán lék pro dospělé.
S mírným průběhem dávky léku je 100 - 200 mg 1 krát denně. S mírným průtokem - 300 - 600 mg 1krát denně. V těžkých případech onemocnění je lék předepsán v 700 - 900 mg 1krát denně.
Pro prevenci dna, urolitiázy, je lék předepsán 100 mg 1 krát denně.
Průběh léčby je individuální pro každého pacienta a je předepsán ošetřujícím lékařem.
Během léčby alopurinolem je nutné užívat 2 nebo více litrů tekutiny denně, stejně jako absolvovat všeobecné testy moči a krve týdně.
Během těhotenství a kojení je léčba přísně zakázána.
Analogy léků typu alopurinol-egis
Můžete vyčistit a obnovit ledviny za 3 dny! Vem si to.
Účinná látka
Analogy
Proč greedy lékárny skrýt nástroj silněji Exoderil 39 krát? Ukázalo se, že je sovětský.
Dokonce i ty mrtvé játra jsou tímto lékem očištěny!
Elena Malysheva: "Okultisté o tom mlčeli! Snadný způsob, jak získat 100% zraku za několik dní."
Mezinárodní jméno
Členství ve skupině
Forma dávkování
Farmakologický účinek
Indikace
Nemoci doprovázené hyperurikémií (léčba a prevence): dna (primární a sekundární), onemocnění ledvin (s tvorbou urátů).
Hyperurikémie (primární a sekundární) vyplývající z onemocnění doprovázených zvýšeným rozpadem nukleoproteinů a zvýšením obsahu kyseliny močové v krvi, včetně t s různými hematoblastomy (akutní leukémií, chronickou myeloidní leukémií, lymfosarkomem atd.), s cytostatickou a radiační terapií nádorů (včetně dětí), psoriázy, rozsáhlých traumatických poranění způsobených enzymatickými poruchami (Lesch-Nihena syndrom) a s masivní terapií kortikosteroidy, když se v důsledku intenzivního rozpadu tkáně množství purinů v krvi významně zvyšuje.
Poruchy metabolismu purinu u dětí.
Uriální nefropatie s poruchou funkce ledvin (selhání ledvin). Rekurentní ledvinové kameny s oxalátem vápenatým (v přítomnosti urikosurie).
Kontraindikace
Vedlejší účinky
Na straně zažívacího systému: dyspepsie, průjem, nevolnost, zvracení, bolest břicha, stomatitida, hyperbilirubinémie, cholestatická žloutenka, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalická fosfatáza, vzácně hepatonekróza, hepatomegalie, granulomatózní hepatitida.
Na straně kardiovaskulárního systému: perikarditida, zvýšený krevní tlak, bradykardie, vaskulitida.
Z pohybového aparátu: myopatie, myalgie, artralgie.
Poruchy nervového systému: bolesti hlavy, periferní neuropatie, neuritida, parestézie, paréza, deprese, ospalost.
Ze smyslových orgánů: zvrácení chuti, ztráta chuti, poruchy zraku, šedý zákal, zánět spojivek, amblyopie.
U urogenitálního systému: akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida, zvýšená koncentrace močoviny (u pacientů s původně sníženou funkcí ledvin), periferní edém, hematurie, proteinurie, snížená účinnost, neplodnost, gynekomastie.
Ze strany orgánů pro tvorbu krve: agranulocytóza, anémie, aplastická anémie, trombocytopenie, eosinofilie, leukocytóza, leukopenie.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, exsudativní erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), purpura, bulózní dermatitida, ekzematózní dermatitida, exoliativní dermatitida, chitrapphenitis, bukózní dermatitida, ekzematózní dermatitida, exfoliativní nekrolýza (ekzémová dermatitida, exfoliativní nekrolýza)
Jiní: furunkulóza, alopecie, diabetes mellitus, dehydratace, krvácení z nosu, nekrotická angína, madadenopatie, hypertermie, hyperlipidemie.
Aplikace a dávkování
Uvnitř, po jídle. Pacienti s nízkou závažností příznaků dny jsou předepsáni v rozmezí 200-300 mg / den; pacienti s těžkou dnou s tophi - 400-600 mg / den. Denní dávka může být rozdělena do dvou dávek nebo současně; dávky přesahující 300 mg se užívají frakčně (s výskytem vedlejších účinků z gastrointestinálního traktu). Minimální účinná dávka - 100-200 mg / den, maximální - 800-900 mg / den.
Aby se snížilo riziko exacerbace dny, léčba začíná malými dávkami 100 mg / den s týdenním zvýšením o 100 mg (dokud obsah kyseliny močové v plazmě neklesne na 6 mg / dL).
Aby se zabránilo vzniku urátové nefropatie při chemoterapii maligních krevních onemocnění, předepisuje se 600-800 mg / den na první 2-3 dny a doporučuje se hojný příjem tekutin.
U rekurentních oxalátových kamenů v ledvinách u pacientů s hyperurikurikurií - 200-300 mg / den; v případě chronického onemocnění ledvin je dávka snížena: při CC 10-20 ml / min - maximální dávka 200 mg, 10 ml / min - 100 mg, méně než 3 ml / min - interval mezi užitím 100 mg 36-72 hodin.
Děti do 6 let - 5 mg / kg / den, od 6 do 10 let - 10 mg / kg / den, od 15 let by měly být předepisovány v dávce 10-20 mg / kg / den nebo 100-400 mg / den. Přiměřenost dávky se vyhodnocuje po 48 hodinách, četnost podávání je 3-4krát denně. U těžkého CRF, 100 mg / den nebo 100 mg s intervalem více než 1 den. U starších pacientů se doporučuje předepsat nejnižší dávku.
Když je alopurinol přidáván k urikosurickým lékům, jeho dávka se postupně zvyšuje, zatímco urikosurické léky se snižují. Během léčby je nutné zajistit denní diurézu o objemu nejméně 2 litry, aby se pH moči udržovalo na neutrální nebo mírně alkalické úrovni.
Zvláštní pokyny
Asymptomatická urikosurie není indikací pro tento účel.
Při adekvátní terapii lze rozpustit velké urátové kameny v ledvinové pánvi a zasáhnout je do ureteru (renální kolika).
Děti jsou předepisovány pouze pro zhoubné nádory a vrozené poruchy purinového metabolismu.
Není nutné zahájit léčbu, dokud není kompletní akutní záchvat dna; během prvního měsíce léčby se doporučuje profylaktické podávání NSAID nebo kolchicinu; v případě vzniku akutního záchvatu dny na pozadí léčby jsou také předepsány protizánětlivé léky.
V případě poruchy funkce ledvin a jater (riziko výskytu vedlejších účinků) se dávka snižuje. Použití azathioprinu nebo 6-merkaptopurinu na pozadí alopurinolu umožňuje snížit jejich dávky čtyřikrát.
Buďte opatrní s vidarabinem.
Interakce
Urikosurická léčiva zvyšují renální clearance aktivního metabolitu oxypurinolu, thiazidová diuretika zpomalují (zvyšují toxicitu).
Zvyšuje účinek perorálních hypoglykemických léků.
Zvyšuje koncentraci a toxicitu krve (inhibuje metabolismus) azathioprinu, merkaptopurinu, methotrexátu, adenin arabinosidu, xantinů (teofylinu, aminofylinu).
Kolchicin, ASA zvyšují účinnost (salicyláty ve vysokých dávkách snižují účinnost).
Prodlužuje T1 / 2 nepřímé antikoagulancia kumarinové řady, zvyšuje hypoprotrombinemický účinek.
Ampicilin, amoxicilin zvyšují výskyt kožních vyrážek; cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin zvyšují riziko aplázie kostní dřeně.
Když se užívá společně s léky obsahujícími Fe, může se Fe hromadit ve tkáních jater.
Riziko toxicity se zvyšuje v kombinaci s inhibitory ACE, zejména kaptoprilem; To je nejvýraznější při selhání ledvin. Zvyšuje plazmatické koncentrace cyklosporinu, což zvyšuje riziko nefrotoxicity.
Thiazidová diuretika, furosemid, kyselina ethakrynová a thiofosfamid, pyrazinamid, urikosurické léky snižují antihyperuricemický účinek.
Jak si vybrat vysoce kvalitní analogy alopurinolu
Princip působení alopurinolu je založen na zvláštnostech inhibice aktivních enzymů xanthin oxidasy, katalyzujících hypoxanthin oxid na xanthin a jeho další transformaci na moč. Tím, že tímto způsobem ovlivňuje syntézu kyselin, snižuje alopurin jejich obsah v těle, což přispívá k destrukci urátů.
Lék porušuje syntézu kyseliny močové, její hlavní derivát (oxypurinol), který má vliv urostatické povahy. Přípravek užívaný perorálně se dokonale vstřebává do trávicího systému a dosahuje maximální akumulace plazmy za 3-5 hodin. Proces absorpce probíhá hlavně v dvanáctníku. Jelikož je allopurinol dlouhodobě vylučován z těla, existuje možnost jeho kumulace.
Podobně jako ostatní léky má alopurinol analoga.
Indikace pro použití
Přípravek je určen k použití v následujících případech:
- Provádí se terapie nebo profylaxe dny a hyperkrémie různých genezí.
- V ledvinách dochází k exacerbaci koncentrací oxalátu a vápníku.
- Tvorba urátů se zvyšuje v důsledku enzymatických abnormalit.
- Nefropatie se v akutní formě předchází v průběhu cytostatického a radiačního ošetření novotvarů a leukémií, nebo při úplném hladovění terapeutického charakteru.
Analogy alopurinolu
Mnozí se zajímají o to, zda je možné nahradit alopurinol něčím, když se léčí na dnu? Ano, existují podobné léky, liší se cenou a složenými složkami, ale zároveň alopurinol zůstává základem každého z nich. Zvažte některé z nich:
Purinol
Tablety, které ovlivňují výměnu kyseliny močové. Používá se k léčbě dny. Při užívání tohoto léku by měl pacient konzumovat nejméně dva litry tekutiny denně.
V počátečním stádiu terapie existuje možnost exacerbace onemocnění, takže odborníci v této době doporučují užívat protizánětlivé sloučeniny.
Při použití Purinolu existuje pravděpodobnost rozpuštění velkých kamenů v močovině s jejich dalším pronikáním do moči.
Alopurinol - EGIS
Je to vůdce celkového počtu léků, které snižují obsah kyseliny močové v krvi. Alopurinol - EHIS se používá pro idiopatickou dnu, urolitiázu, akutní nefropatii a neoplazmy.
Během prvního měsíce léčby je nutné užívat NSAID nebo kolchicin, aby se zabránilo akutním záchvatům dny. Starší pacienti a pacienti, kteří trpí selháním ledvin, musí dávku upravit, aby se zabránilo intoxikaci.
Allozim
Používá se u primární a sekundární dny, urolitiázy, kdy vznikají kameny kyseliny močové, onemocnění, při kterých dochází ke zvýšené dezintegraci nukleoproteinů, ozařování a cytostatické léčbě nádorů, lupénce, traumatické toxémii.
Alopurinol Nycomed
Léčivo označuje léky, které mohou zabránit vzniku kamenů v močovině a urychlit jejich vylučování spolu s biologickou tekutinou. Téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální hodnota v krvi - jedna a půl hodiny po přijetí.
Allopurinol-Teva
Používá se při léčbě dny, zhoubných nádorů a abnormalit purinového metabolismu u dětí s traumatickou toxikózou, lupénkou. Pilulka se vezme dovnitř, po jídle, zapije se dostatečným množstvím vody. Je možné rozdělit denní dávku do několika částí.
Zilorik
Tablety snižují hladinu urátu v celkovém množství vody v těle a v biologické tekutině, zabraňují ukládání kyselin.
Nedoporučuje se u pacientů trpících individuální intolerancí na složky léčiva. Vedlejší účinky se vyskytují jen zřídka.
Sanfipurol
Způsob ovlivnění metabolismu kyseliny močové. Používá se pro dnu, kameny ve spárovaných orgánech, akutní nefropatie, léčbu nádorů nebo leukémie. Recepce je jednou denně po jídle. Během léčby se doporučuje, aby příjem tekutin byl nejméně dva litry denně.
Milurit
Přípravek proti dne, který inhibuje syntézu kyseliny mléčné a hromadění soli v těle. V krevních buňkách se snižuje obsah urátů, zabraňuje se jejich usazování v tkáních a spárovaných orgánech. Když užíváte tento lék s močí, vylučuje se menší množství kyseliny močové, stoupá množství vylučovaného xantinu a hypoxanthinu.
Remid
Tablety se užívají perorálně po jídle. Denní dávka může být rozdělena do dvou dávek. Aby se snížilo riziko exacerbace dny, léčba by měla začít s malými dávkami.
Allopin
Aktivní složkou je alopurinol.
Tablety vytvářejí hypourikemické a antiartritické působení, inhibují xanthin oxidázu, porušují konverzi hypoxanthinu na xanthin a pak na kyseliny močové.
Pod vlivem tohoto léku se snižuje hladina urátů v krvi, zabraňuje se jejich hromadění v těle. Absorpce probíhá v žaludku a ve střevech.
Allopurinol-EGIS tablety - oficiální návod k použití
Registrační číslo:
Obchodní název léku:
Mezinárodní nechráněný název:
Forma dávkování:
Složení:
Popis:
Farmakoterapeutická skupina: t
anti-gout agent - inhibitor xanthin oxidasy
Kód ATX:
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika:
Alopurinol je strukturní analog hypoxanthinu. Alopurinol, stejně jako jeho hlavní aktivní metabolit, oxypurinol, inhibuje xanthin oxidázu, enzym, který přeměňuje hypoxanthin na xanthin a xanthin na kyselinu močovou. Alopurinol snižuje koncentraci kyseliny močové v séru i v moči. Zabraňuje tak ukládání krystalů kyseliny močové v tkáních a (nebo) přispívá k jejich rozpouštění. Kromě potlačení katabolismu purinů u některých (ale ne u všech) pacientů s hyperurikemií je k dispozici velké množství xantinu a hypoxanthinu pro re-formaci purinových bází, což vede k de novo supresi biosyntézy purinu, která je zprostředkována inhibicí hypoxanthin-guanin fosforibozyl enzymu - transferáza. Další metabolity allopurinolu jsou alopurinol-riboside a oxypurinol-7 riboside.
Farmakokinetika
Sání
Alopurinol je aktivní při perorálním podání. Rychle se vstřebává z horního gastrointestinálního traktu. Podle farmakokinetických studií se alopurinol stanovuje v krvi během 30-60 minut po podání. Biologická dostupnost alopurinolu se pohybuje od 67% do 90%. Maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě se obvykle zaznamenává přibližně 1,5 hodiny po perorálním podání. Pak koncentrace alopurinolu rychle klesá. Po 6 hodinách po podání se v krevní plazmě stanoví pouze stopová koncentrace léčiva. Maximální koncentrace aktivního metabolitu, oxypurinolu, se obvykle zaznamenává 3-5 hodin po perorálním podání alopurinolu. Hladina oxypurinolu v plazmě se snižuje mnohem pomaleji.
Distribuce
Alopurinol se téměř neváže na plazmatické proteiny, proto by změny v hladině vazby na proteiny neměly mít významný vliv na clearance léčiva. Zdánlivý distribuční objem allopurinolu je přibližně 1,6 l / kg, což ukazuje na poměrně výraznou absorpci léčiva do tkání. Obsah alopurinolu v různých lidských tkáních nebyl studován, ale je vysoce pravděpodobné, že se alopurinol a oxypurinol akumulují na maximální koncentraci v játrech a ve střevní sliznici, kde je zaznamenána vysoká aktivita xanthin oxidasy.
Biotransformace
Pod účinkem xanthin oxidasy a aldehyd oxidasy se alopurinol metabolizuje za vzniku oxypurinolu. Oxypurinol inhibuje aktivitu xanthin oxidasy. Oxypurinol však není ve srovnání s alopurinolem tak mocným inhibitorem xanthin oxidasy, ale jeho poločas je mnohem delší. Vzhledem k těmto vlastnostem se po podání jednorázové denní dávky alopurinolu udržuje účinné potlačení aktivity xanthin oxidasy po dobu 24 hodin. U pacientů s normální funkcí ledvin se obsah oxypurinolu v krevní plazmě pomalu zvyšuje až do dosažení rovnovážné koncentrace. Po užití alopurinolu v dávce 300 mg denně je koncentrace alopurinolu v krevní plazmě zpravidla 5-10 mg / l. Mezi další metabolity allopurinolu patří allopurinol-riboside a oxypurinol-7-riboside.
Odstranění
Přibližně 20% allopurinolu užívaného per os se vylučuje v nezměněné formě stolicí. Asi 10% denní dávky se vylučuje glomerulárním aparátem ledvin ve formě nezměněného alopurinolu. Dalších 70% denní dávky alopurinolu se vylučuje močí ve formě oxypurinolu. Oxypurinol se vylučuje ledvinami beze změny, ale vzhledem k tubulární reabsorpci má dlouhý poločas rozpadu. Poločas alopurinolu je 1-2 hodiny, zatímco poločas oxypurinolu se pohybuje od 13 do 30 hodin. Tyto významné rozdíly jsou pravděpodobně spojeny s rozdíly ve struktuře výzkumu a / nebo clearance kreatininu u pacientů.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin může být významně zpomaleno vylučování alopurinolu a oxypurinolu, což při dlouhodobé léčbě vede ke zvýšení koncentrace těchto sloučenin v krevní plazmě. U pacientů s poruchou funkce ledvin a clearance kreatininu 10-20 ml / min po dlouhodobé léčbě alopurinolem v dávce 300 mg denně dosáhla koncentrace oxypurinolu v krevní plazmě přibližně 30 mg / l. Tato koncentrace oxypurinolu může být stanovena u pacientů s normální funkcí ledvin během léčby alopurinolem v dávce 600 mg denně. Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin musí být proto dávka alopurinolu snížena.
Starší pacienti
U starších pacientů jsou významné změny farmakokinetických vlastností alopurinolu nepravděpodobné. Výjimkou jsou pacienti s komorbidní patologií ledvin (viz část Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce ledvin).
INDIKACE
Potlačení tvorby kyseliny močové a jejích solí s potvrzenou akumulací těchto sloučenin (např. Dna, kožní tophus, nefrolitiáza) nebo vnímané klinické riziko jejich akumulace (například léčba zhoubných novotvarů může být komplikována rozvojem akutní nefropatie kyseliny močové).
Mezi hlavní klinické stavy, které mohou být doprovázeny akumulací kyseliny močové a jejích solí, patří:
- idiopatická dna;
- urolitiáza (tvorba kamenů z kyseliny močové);
- akutní urická nefropatie;
- nádorová onemocnění a myeloproliferativní syndrom s vysokou rychlostí obnovy buněk, kdy se hyperurikémie vyskytuje spontánně nebo po provedení cytotoxické terapie;
- určité enzymatické poruchy doprovázené hyperprodukcí solí kyseliny močové, například sníženou aktivitou hypoxantin-guanin-fosforibozyltransferázy (včetně Lesch-Nyhanova syndromu), sníženou aktivitou glukóza-6-fosfatázy (včetně glykogenózy), zvýšenou aktivitou fosforibozylpyrofosfátsyntázy, zvýšeným zvýšením aktivity, zvýšeným zvýšením aktivity, zvýšenou aktivitou glukóza-6-fosfatázy; -amido-transferáza, snížená aktivita adenin-fosforibozyltransferázy.
Léčba urolitiázy doprovázená tvorbou 2,8-dihydroxyadeninů (2,8-DHA) v důsledku snížené aktivity adenin-fosforibozyltransferázy.
Prevence a léčba urolitiázy, doprovázená tvorbou smíšených kalcium-oxalátových kamenů na pozadí hyperurikurie, kdy dieta a zvýšený příjem tekutin nebyly úspěšné.
KONTRAINDIKACE
Přecitlivělost na alopurinol nebo na kteroukoli pomocnou látku, která tvoří léčivo.
Jaterní insuficience, chronické selhání ledvin (stadium azotémie), primární hemochromatóza, asymptomatická hyperurikémie, akutní záchvat dny, dětský věk do 3 let (včetně pevné lékové formy)
Těhotenství, období kojení (viz bod „Použití během těhotenství a kojení“).
Pacienti se vzácnými dědičnými onemocněními, jako je intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy by neměli tento lék užívat (přípravek obsahuje monohydrát laktosy).
S opatrností: abnormální funkce jater, hypotyreóza, diabetes mellitus, arteriální hypertenze, současné podávání inhibitorů angiotensin konvertujícího enzymu (ACE) nebo diuretika, věk dětí (do 15 let předepsán pouze během cytostatické léčby leukemie a jiných maligních onemocnění, jakož i symptomatická léčba enzymů) porušování), stáří.
Těhotenství a kojení
V současné době nejsou údaje o bezpečnosti léčby allopurinolem během těhotenství dostačující, i když tento lék je již mnoho let používán bez zjevných nežádoucích účinků. Těhotné ženy by neměly užívat tablety Alopurinol-EGIS, s výjimkou případů, kdy neexistuje méně nebezpečná alternativní léčba a onemocnění představuje větší riziko pro matku a plod než užívání léku.
Období kojení
Podle stávajících zpráv se allopurinol a oxypurinol vylučují do mateřského mléka. U žen užívajících alopurinol v dávce 300 mg / den dosáhla koncentrace alopurinolu a oxypurinolu v mateřském mléku 1,4 mg / l a 53,7 mg / l. Neexistují však informace o účinku alopurinolu a jeho metabolitů na kojence. Tablety Allopurinol-EGIS se proto během kojení nedoporučují.
ZPŮSOB PODÁNÍ A DÁVKY
Dospělí pacienti
Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, doporučuje se užívat alopurinol v počáteční dávce 100 mg jednou denně. Pokud tato dávka nestačí k řádnému snížení koncentrace kyseliny močové v séru, může být denní dávka léčiva postupně zvyšována, aby se dosáhlo požadovaného účinku. Zvláštní pozornost je třeba věnovat při poruše funkce ledvin. Při zvýšení dávky alopurinolu každých 1-3 týdnů je nutné stanovit koncentraci kyseliny močové v krevním séru.
Při výběru dávky léku se doporučuje použít následující dávkovací režimy (v závislosti na zvoleném dávkovacím režimu se doporučují tablety 100 mg nebo 300 mg).
Doporučená dávka léčiva je: 100-200 mg denně pro mírné onemocnění; 300-600 mg denně pro mírný průtok; 700-900 mg denně pro těžké.
Pokud je dávka alopurinolu založena na tělesné hmotnosti pacienta, měla by být dávka od 2 do 10 mg / kg / den.
Děti a mládež do 15 let
Doporučená dávka pro děti od 3 do 10 let: 5-10 mg / kg / den. U nízkých dávek se používají 100 mg tablety, které mohou být s pomocí rizik rozděleny do dvou stejných dávek po 50 mg. Doporučená dávka pro děti od 10 do 15 let je 10-20 mg / kg / den. Denní dávka léčiva by neměla překročit 400 mg.
Alopurinol se v pediatrické terapii používá jen zřídka. Výjimkou jsou maligní onkologická onemocnění (zejména leukémie) a některé enzymatické poruchy (např. Lesch-Nyhanův syndrom).
Starší pacienti
Vzhledem k tomu, že neexistují žádné specifické údaje o použití alopurinolu u starší populace, pro léčbu těchto pacientů by léčivo mělo být používáno v minimální dávce, která zajišťuje dostatečné snížení koncentrace kyseliny močové v séru. Zvláštní pozornost je třeba věnovat doporučením výběru dávky léčiva pro pacienty s poruchou funkce ledvin (viz bod Zvláštní pokyny).
Renální dysfunkce
Vzhledem k tomu, že alopurinol a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami, zhoršená funkce ledvin může vést k zpoždění léku a jeho metabolitů v těle s následným prodloužením poločasu těchto sloučenin z krevní plazmy. U těžké renální insuficience se doporučuje užívat alopurinol v dávce nižší než 100 mg denně nebo použít jednorázové dávky 100 mg s intervalem více než jeden den.
Pokud podmínky umožňují kontrolovat koncentraci oxypurinolu v krevní plazmě, měla by být dávka alopurinolu upravena tak, aby hladina oxypurinolu v krevní plazmě byla nižší než 100 µmol / l (15,2 mg / l).
Alopurinol a jeho deriváty se z těla odstraňují hemodialýzou. Pokud se hemodialýzy konají 2-3krát týdně, doporučuje se určit, zda je třeba přejít na alternativní léčebný režim - užívat 300-400 mg alopurinolu bezprostředně po ukončení hemodialýzy (mezi hemodialýzou se lék nebere).
U pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být kombinace alopurinolu s thiazidovými diuretiky prováděna s maximální opatrností. Alopurinol by měl být předepsán v nejnižších účinných dávkách s pečlivým sledováním funkce ledvin (viz Interakce s jinými léky).
Poruchy funkce jater
Při zhoršené funkci jater by měla být dávka snížena. V rané fázi léčby se doporučuje sledovat laboratorní parametry funkce jater.
Stavy zahrnující zvýšený metabolismus solí kyseliny močové (například neoplastická onemocnění, Lesch-Nyhanův syndrom)
Před zahájením léčby cytotoxickými léky se doporučuje upravit stávající hyperurikémii a (nebo) hyperurikurii alopurinolem. Důležitá je adekvátní hydratace, která pomáhá udržovat optimální diurézu, jakož i alkalizaci moči, což zvyšuje rozpustnost kyseliny močové a jejích solí. Dávka allopurinolu by měla být blízko dolní hranice doporučeného rozmezí dávek.
Pokud je porucha funkce ledvin způsobena rozvojem akutní nefropatie kyseliny močové nebo jiné renální patologie, léčba by měla pokračovat v souladu s doporučeními uvedenými v části „Renální dysfunkce“.
Popsaná opatření mohou snížit riziko akumulace xantinu a kyseliny močové, což komplikuje průběh onemocnění.
Doporučení pro monitorování
Pro nastavení dávky léku je nutné v optimálních intervalech posoudit koncentraci solí kyseliny močové v krevním séru, stejně jako hladinu kyseliny močové a močoviny v moči.
OVERDOSE
Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem a závratě. Závažné předávkování alopurinolem může vést k významné inhibici aktivity xanthin oxidasy. Tento účinek by sám o sobě neměl být doprovázen nežádoucími reakcemi. Výjimkou je účinek na současnou léčbu, zejména při léčbě 6-merkaptopurinem a (nebo) azathioprinem.
Léčba:
Specifické antidotum alopurinolu není známo. Adekvátní hydratace, podporující optimální diurézu, podporuje odstranění alopurinolu a jeho derivátů močí. Pokud je to klinicky indikováno, provádí se hemodialýza.
NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY
Klasifikace nežádoucích reakcí v závislosti na četnosti výskytu je následující: t
velmi časté (> 1/10),
časté (> 1/100 až vzácné (> 1/1000 až vzácné (od> 1/10000 až velmi vzácné (frekvence neznámá (z dostupných údajů nelze určit)).
Nežádoucí účinky spojené s léčbou alopurinolem pozorované v období po registraci jsou vzácné nebo velmi vzácné. V obecné populaci pacientů je ve většině případů snadné. Výskyt nežádoucích účinků se zvyšuje s poruchou funkce ledvin a jater.
Infekce a parazitární nemoci:
velmi vzácné: furunkulóza.
Porušení krevního systému a lymfatického systému:
velmi vzácné: agranulocytóza, aplastická anémie, trombocytopenie, granulocytóza, leukopenie, leukocytóza, eosinofilie a aplázie, postihující pouze erytrocyty. Velmi vzácně byly hlášeny případy trombocytopenie, agranulocytózy a aplastické anémie, zvláště u osob s poruchou funkce ledvin a / nebo jater, což zdůrazňuje potřebu zvláštní péče u těchto skupin pacientů.
Poruchy imunitního systému:
vzácné: hypersenzitivní reakce;
vzácné: závažné reakce přecitlivělosti, včetně kožních reakcí s odstupem epidermis, horečkou, lymfadenopatií, artralgií a (nebo) eosinofilií (včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy) (viz část „Poruchy kůže a podkožních tkání“). Současná vaskulitida nebo tkáňové reakce mohou mít různé projevy, včetně hepatitidy, poškození ledvin, akutní cholangitidy, xantinových kamenů a ve velmi vzácných případech záchvatů. Navíc byl velmi vzácně pozorován vývoj anafylaktického šoku. Při vývoji závažných nežádoucích účinků by měla být léčba alopurinolem okamžitě ukončena a nesmí být obnovena. Při zpoždění multiorgánové hypersenzitivitu (známý jako syndrom přecitlivělosti / DRESS /), se může vyvinout následující příznaky v různých kombinacích: horečka, kožní vyrážky, vaskulitidy, lymfadenopatie, pseudolymphoma, artralgie, leukopenie, eosinofilie, hepato-splenomegalie, změna vyplývá z funkčních jaterních testů, syndrom mizející žlučové kanály (zničení nebo vymizení intrahepatických žlučových cest). S rozvojem takových reakcí v každém období léčby by měl být alopurinol-EGIS okamžitě zrušen a nikdy by neměl být obnoven. Generalizované hypersenzitivní reakce u pacientů s poruchou funkce ledvin a jater. Tyto případy byly někdy fatální;
velmi vzácné: angioimmunoblastická lymfadenopatie. Angioimmunoblastická lymfadenopatie je velmi vzácně diagnostikována po biopsii lymfatických uzlin u generalizované lymfadenopatie. Angioimunoblastická lymfadenopatie je reverzibilní a regresní po ukončení léčby alopurinolem.
Poruchy metabolismu a výživy:
velmi vzácné: diabetes, hyperlipidemie
Duševní poruchy:
velmi vzácné: deprese
Poruchy nervového systému:
velmi vzácné: kóma, paralýza, ataxie, neuropatie, parestézie, ospalost, bolest hlavy, převrácení chuti
Porušení orgánem vidění:
velmi vzácné: šedý zákal, zrakové postižení, makulární změny
Poruchy sluchového a labyrintového frustrace:
velmi vzácné: závratě (závratě)
Poruchy srdce:
velmi vzácné: angina pectoris, bradykardie.
Cévní poruchy:
velmi vzácné: vysoký krevní tlak
Poruchy gastrointestinálního traktu:
vzácné: zvracení, nevolnost, průjem;
V dřívějších klinických studiích byly pozorovány nevolnost a zvracení, nicméně pozdější pozorování potvrdilo, že tyto reakce nejsou klinicky významným problémem a lze jim zabránit předepsáním alopuripolu po jídle.
velmi vzácné: rekurentní hemateméza, steatorrhea, stomatitida, změny ve frekvenci pohybů střev
frekvence není známa: bolest břicha
Poruchy jater a žlučových cest:
vzácné: asymptomatické zvýšení koncentrace jaterních enzymů (zvýšené hladiny alkalické fosfatázy a sérových transamináz)
vzácné: hepatitida (včetně nekrotických a granulomatózních forem).
Jaterní dysfunkce se může vyvinout bez zjevných známek generalizované přecitlivělosti.
Porušení kůže a podkoží:
časté: vyrážka;
vzácné: závažné kožní reakce: Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (PET)
velmi vzácné: angioedém, lokální vyrážka, alopecie, změna barvy vlasů.
U pacientů užívajících alopurinol jsou nejčastějšími nežádoucími kožními reakcemi. Na pozadí lékové terapie se mohou tyto reakce vyvíjet kdykoliv. Kožní reakce se mohou objevit s svěděním, makulopapulárními a šupinatými erupcemi. V jiných případech se může vyvinout purpura. Ve vzácných případech je pozorována exfoliativní kožní léze (SSD / TEN). Při vývoji takových reakcí musí být léčba alopurinolem okamžitě ukončena. Pokud je kožní reakce mírná, pak po vymizení těchto změn můžete pokračovat v užívání alopurinolu v nižší dávce (například 50 mg denně). Následně může být dávka postupně zvyšována. Pokud se kožní reakce opakují, léčba alopuripolem by měla být ukončena a již by neměla pokračovat, protože další podávání léčiva může vést k závažnějším reakcím přecitlivělosti (viz „Poruchy imunitního systému“).
Podle dostupných informací, během léčby alopurinolem, se angioedém vyvíjel izolovaně, stejně jako v kombinaci se symptomy generalizované reakce přecitlivělosti.
Poruchy pohybového aparátu a pojivové tkáně:
velmi vzácné: myalgie.
Poruchy ledvin a močových cest:
velmi vzácné: hematurie, selhání ledvin, urémie.
četnost neznámá: urolitiáza
Poruchy reprodukčního systému a prsu:
velmi vzácné: mužská neplodnost, erektilní dysfunkce, gynekomastie
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu injekce
velmi vzácné: edém, celková malátnost, celková slabost, horečka.
Podle stávajících informací se během léčby alopurinolem horečka vyvinula jak v izolaci, tak v kombinaci se symptomy generalizované reakce přecitlivělosti (viz „Poruchy imunitního systému“).
Zprávy o možných nežádoucích účincích
V případě nežádoucích účinků, včetně těch, které nejsou uvedeny v této příručce, byste měli přestat tento lék užívat.
V období po registraci jsou důležité všechny informace o možných nežádoucích účincích, protože tyto zprávy pomáhají neustále sledovat bezpečnost léku. Od zdravotnických úředníků se vyžaduje, aby oznámili každé podezření na nežádoucí účinky místním orgánům pro farmakovigilanci.
Interakce s jinými léky
6-merkaptotrin a azathioprin
Azathioprin je metabolizován na 6-merkaptopurin, který je inaktivován enzymem xanthin oxidasou. V případech, kdy je léčba 6-merkaptopurem nebo azathioprinem kombinována s alopurinolem, by pacienti měli dostávat pouze jednu čtvrtinu obvyklé dávky 6-merkaptopurinu nebo azathioprinu, protože inhibice aktivity xanthin oxidasy zvyšuje dobu účinku těchto sloučenin.
Vidarabin (adenin arabinosid)
V přítomnosti alopurinolu se zvyšuje poločas eliminace vidarabinu. Při současném užívání těchto léčiv je nutné dbát zvýšené opatrnosti, pokud jde o zvýšené toxické účinky léčby.
Salicyláty a urikosurika
Hlavním aktivním metabolitem alopurinolu je hydroxypurinol, který je vylučován ledvinami stejně jako soli kyseliny močové. V důsledku toho mohou léčiva s urikosurickou aktivitou, jako je probenecid nebo vysoké dávky salicylátů, zvýšit eliminaci oxypurinolu. Zvýšené vylučování oxypurinolu je doprovázeno snížením terapeutické aktivity alopurinolu, nicméně význam tohoto typu interakce musí být v každém případě posuzován individuálně.
Chlorpropamid
Se souběžným použitím alopurinolu a chlorpropamidu u pacientů s poruchou funkce ledvin se zvyšuje riziko vzniku dlouhodobé hypoglykemie, protože ve stadiu vylučování kanalikulárních látek si konkurují allopurinol a chlorpropamid.
Antikoagulancia deriváty kumarinu
Při současném použití s alopurinolem dochází ke zvýšení účinků warfarinu a jiných antikoagulancií kumarinových derivátů. V tomto ohledu je nutné pečlivě sledovat stav pacientů, kteří jsou současně léčeni těmito léky.
Fenytoin
Alopurinol může potlačit oxidaci fenytoinu v játrech, avšak klinický význam této interakce nebyl stanoven.
Teofylin
Je známo, že alopurinol inhibuje metabolismus teofylinu. Takovou interakci lze vysvětlit účastí xanthin oxidasy v procesu biotransformace teofylinu v lidském těle. Koncentrace teofylinu v séru by měla být sledována na začátku souběžné léčby alopurnolem, stejně tak jako zvyšování dávky.
Ampicilin a amoxicilin
Pacienti, kteří dostávali ampicilin nebo amoxicilin a alopurinol současně, měli zvýšený výskyt kožních reakcí ve srovnání s pacienty, kteří neobdrželi podobnou souběžnou léčbu. Příčina tohoto typu lékové interakce nebyla stanovena. Pacientům, kterým byl podáván allopurinol, místo ampicilinu a amoxicilinu, se však doporučuje předepsat jiná antibakteriální léčiva.
Cytotoxická léčiva (cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mechlorethamin)
U pacientů trpících nádorovými onemocněními (kromě leukémií) a přijímajících alopurinol bylo pozorováno zvýšené potlačení aktivity kostní dřeně cyklofosfamidem a dalšími cytotoxickými léčivy. Podle výsledků kontrolovaných studií, na nichž se zúčastnili pacienti užívající cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin a (nebo) mechlorethamin (hydrochlorid chlormethinu), však souběžná léčba alopurnolem nezvyšovala toxický účinek těchto cytotoxických léčiv.
Cyklosporin
Podle některých zpráv se mohou plazmatické plazmatické hladiny cyklosporinu zvyšovat při současné terapii alopurnolem. Při současném použití těchto léčiv je nutné zvážit možnost zvýšení toxicity cyklosporinu.
Didanosin
U zdravých dobrovolníků a pacientů infikovaných HIV, kteří dostávali didanosin, se současnou léčbou alopurinolem (300 mg denně) došlo ke zvýšení Cmax (maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě) a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) didanosinu přibližně dvakrát. Poločas didanosinu se nezměnil. Současné užívání těchto léků se zpravidla nedoporučuje. Pokud je současná léčba nevyhnutelná, může být nezbytné snížit dávku didanosinu a pečlivě sledovat stav pacienta.
ACE inhibitory
Současné užívání inhibitoru ACE s alopurinolem je doprovázeno zvýšeným rizikem leukopenie, proto by tyto léky měly být kombinovány s opatrností.
Thiazidová diuretika
Současné užívání thiazidových diuretik, včetně hydrochlorothiazidu, může zvýšit riziko vedlejších účinků přecitlivělosti spojených s alopurinolem, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.
ZVLÁŠTNÍ POKYNY
Syndrom přecitlivělosti na léky, SJS a TEN
Bylo hlášeno, že alopurinol vyvolává život ohrožující kožní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza (SJS / TEN). Pacienti by měli být informováni o příznacích těchto reakcí (progresivní kožní vyrážka, často s puchýřky a lézemi sliznic) a pečlivě sledovat jejich vývoj. Nejběžnější SSD / TEN se vyvíjejí v prvních týdnech užívání léku. Pokud se vyskytnou známky a příznaky SSD / TEN, měl by být allopurinol-EGIS okamžitě zrušen a nesmí být předepsán!
Projevy reakcí přecitlivělosti na alopurinol mohou být velmi odlišné, včetně makulopapulárního exantému, syndromu přecitlivělosti na léky (DRESS) a SJS / TEN. Tyto reakce jsou klinickou diagnózou a jejich klinické projevy slouží jako základ pro rozhodování. Léčba přípravkem Allopurinol-EGIS by měla být okamžitě přerušena, pokud se objeví kožní vyrážka nebo jiné projevy reakce přecitlivělosti. Nelze obnovit terapii u pacientů se syndromem přecitlivělosti a SJS / TEN. Kortikosteroidy lze použít k léčbě kožních reakcí s přecitlivělostí.
Chronické selhání ledvin
Pacienti s chronickou renální dysfunkcí mají větší riziko vzniku reakcí přecitlivělosti spojených s alopurinolem, včetně SJS / PET.
Alela HLA-B * 5801
Bylo zjištěno, že přítomnost alely HLA-B * 5801 je spojena s rozvojem přecitlivělosti na allopurinol a SJS / PET. Frekvence přítomnosti HLA-B alely * 5801 je odlišná v různých etnických skupinách a může dosáhnout 20% v populaci Han Číňanů, asi 12% v Korejcích a 1-2% v Japoncích a Evropanech. Použití genotypizace při rozhodování o terapii alopurinolem nebylo studováno. Pokud je známo, že pacient je nositelem alely HLA-B * 5801, pak by měl být alopurinol předepisován pouze tehdy, pokud přínos léčby převyšuje riziko. Musí být velmi pečlivě sledován vývoj syndromu přecitlivělosti a SJS / PET. Pacient by měl být informován o nutnosti okamžitě přerušit léčbu při prvním výskytu těchto příznaků.
Porucha funkce jater a ledvin
Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater by měla být dávka alopurinolu snížena. U pacientů léčených na hypertenzi nebo srdeční selhání (například pacienti užívající diuretika nebo inhibitory ACE). Může být pozorováno současné poškození ledvin, proto by měl být alopurinol v této skupině pacientů používán s opatrností.
Asymptomatická hyperurikémie sama o sobě není indikací pro použití alopurinolu. V takových případech může být zlepšení pacienta dosaženo změnami ve stravě a příjmu tekutin spolu s odstraněním základní příčiny hyperurikémie.
Alopurinol by neměl být používán až do akutního zmírnění akutního záchvatu dny, protože to může vyvolat další zhoršení onemocnění. Podobně léčba urikosurickými léky, zahájení léčby alopurinolem může vyvolat akutní záchvat dny. Aby se předešlo této komplikaci, doporučuje se profylaktická terapie nesteroidními protizánětlivými léky nebo kolchicinem provádět nejméně jeden měsíc před jmenováním alopurinolu. Podrobné informace o doporučených dávkách, upozornění a opatřeních naleznete v příslušné literatuře. Pokud se během léčby alopurinolem vyvíjí akutní záchvat dny, léčivo by mělo pokračovat ve stejné dávce a mělo by být předepsáno vhodné nesteroidní protizánětlivé činidlo pro léčbu záchvatu.
Vklady Xanthinu
V případech, kdy je významně zvýšena tvorba kyseliny močové (například maligní nádorová patologie a vhodná protinádorová léčba, Lesch-Nyhanův syndrom), může absolutní koncentrace xantinu v moči ve vzácných případech významně vzrůst, což přispívá k ukládání xantinu v tkáních močových cest. Pravděpodobnost ukládání xantinu ve tkáních lze minimalizovat díky adekvátní hydrataci, která zajišťuje optimální ředění moči.
Přetížení kamenů kyseliny močové
Adekvátní léčba alopurinolem může vést k rozpuštění velkých kamenů z kyseliny močové v ledvinové pánvi, nicméně pravděpodobnost těchto kamenů v uretrech je malá.
Hemochromatóza
Hlavním účinkem alopurinolu při léčbě dny je potlačení aktivity enzymu xanthin oxidasy. Xanthin oxidasa se může podílet na redukci a eliminaci železa uloženého v játrech. Studie demonstrující bezpečnost léčby alopurinolem v populaci pacientů s hemochromatózou chybí. Pacientům s hemochromatózou, stejně jako jejich krevní příbuzní, je třeba předepisovat alopurinol s opatrností.
Laktóza
Jedna 100 mg tableta přípravku Alopurinol-EGIS obsahuje 50 mg laktosy. Proto by tento lék neměly užívat pacienti se vzácnou dědičnou intolerancí na galaktózu, deficienci laktázy a malabsorpční syndrom glukózy a galaktózy.
Schopnost řídit vozidla
Formulář vydání
Tablety po 100 mg: 50 tablet v lahvičce hnědého skla s víčkem z PE s kontrolou prvního otvoru a akordeonového tlumiče. 1 lahvička v kartonové krabici spolu s pokyny pro lékařské použití.
Tablety o obsahu 300 mg: 30 tablet v lahvičce hnědého skla s víčkem z PE s ovládáním prvního otvoru a akordeonového tlumiče. 1 lahvička v kartonové krabici spolu s pokyny pro lékařské použití.
Doba použitelnosti
PODMÍNKY PRO SKLADOVÁNÍ
Obchodní podmínky lékárny
VÝROBCE
EGIS Pharmaceutical Plant CJSC
1106 Budapešť, ul. Keresturi 30-38, MAĎARSKO
Organizace pro vyřizování nároků:
Reprezentativní kancelář CJSC Pharmaceutical Plant EGIS (Maďarsko), Moskva, 121108, Moskva, ul. Ivan Franko, d. 8.